В онлайн-журнале Scientific Reports семейства Nature была опубликована стратегия молекулярного дизайна и экспериментальные результаты двойного агониста рецептора GLP-1/GIP компании Bright Gene – BGM0504. Bright Gene – инновационная фармацевтическая компания, выходящая на международную арену, ориентирована на разработку лучших в своем классе фармацевтических препаратов для улучшения здоровья пациентов во всем мире.
В статье под названием «Molecular Dynamics Guided Optimization of BGM0504 Enhances Dual Target Agonism for Combating Diabetes and Obesity» представлены результаты разработки BGM0504.
![](https://img.infonex.ru/wp-content/uploads/2024/07/23230136/image_5031720_25221542.jpg)
BGM0504, разработанный с помощью ИИ двойной агонист рецептора GIP и GLP-1, демонстрирует превосходную эффективность как в экспериментах in vitro, так и in vivo. Используя компьютерное моделирование на основе ИИ, Bright Gene обнаружила, что оптимальное взаимодействие между остатками глутамата как на GLP-1R, так и на GIPR и остатком K20 пептидного агониста обеспечивает превосходную активность. Это взаимодействие является ключевым моментом, которое не было обнаружено в исследованиях методом криоэлектронной микроскопии (cryo-EM). BGM0504 был разработан для сохранения свободной аминогруппы остатка K20 путем смещения точки ацилирования в положение 40 BGM0504. Эта конструкция привела к 3-кратному увеличению агонистических эффектов на GLP-1R и GIPR с превосходными терапевтическими результатами на мышах с диабетом и ожирением.
- 22:41 С начала года Сбер предотвратил переводы мошенникам на общую сумму 200 млрд рублей
- 12:25 «Не ИИ уничтожит нашу цивилизацию, а те, кто вознамерится использовать этот инструмент для разрушения»
- 22:53 В Москве проходят теннисные матчи юношеского турнира памяти Ю. М. Лужкова
- 12:43 Инструменты для автоматизации бизнес-процессов: взгляд на систему Яндекс Трекер